23 Janvier 1899 – Histoire d’une Invention : L’aspirine

Les laboratoires Bayer, qui ont inventé l’acide acétylsalicylique en 1897, le baptisent Aspirine.À la fin du XIXe siècle, un jeune chercheur de chez Bayer réalisa l’une des inventions les plus importantes de tous les temps : l’aspirine, un analgésique. Son invention est précieuse pour son employeur, ainsi que pour son père qui souffrait de rhumatismes. Le résultat : un succès mondial !L’invention  En 1897, chimiste chez Bayer, Felix Hoffmann (1868-1946), fit une découverte retentissante.  On cherchait alors depuis fort longtemps une alternative à l’extrait d’écorce de saule, un antidouleur naturel séculaire contenant de la salicine et de l’acide salicylique. Ses propriétés analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques étaient déjà connues dans l’Antiquité. Mais le 10 octobre 1897, Hoffman décrivit dans son rapport de laboratoire comment il fut capable de lier un acide salicylique à de l’acide acétique, donnant ainsi naissance à la nouvelle drogue de synthèse, l’Aspirine.  Une autre histoire attribue la découverte de l’aspirine à Arthur Eichengrün (1867-1949), également chimiste employé par Bayer. En 1949, il prétendit être le véritable découvreur. L’histoire veut qu’en raison de ses origines juives, les nazis auraient nié sa part dans la découverte.Brevet et droits 

Le 23 janvier 1899, l’Aspirine fut enregistrée en tant que marque et fut inscrite le 6 mars 1899 au registre du commerce de l’office impérial des brevets de Berlin sous le numéro 36433.  Une rapidité qu’il est difficile d’imaginer de nos jours. Il y a maintenant longtemps que le brevet de l’Aspirine a expiré. En 1918, les États-Unis eurent confisqué les intérêts de Bayer en tant que biens ennemis. Cela concernait, entre autres, les droits de brevets et de marques, tels que ceux de la croix de Bayer. Dans les années 1990, Bayer eut reconquis les droits de l’aspirine en Amérique du Nord, lesquels avaient été perdus à la fin de la Première Guerre mondiale. Aujourd’hui, Bayer dispose à nouveau de droits dans le monde entier.Toujours populaire 

Ce n’est que dans les années 1970 qu’il est devenu évident qu’il existait également des effets secondaires. Une utilisation fréquente peut provoquer des maux d’estomac et des saignements. Cela rend le médicament moins populaire actuellement en tant qu’analgésique, même si beaucoup l’ont encore dans leur armoire à pharmacie. Les médecins ne prescrivent plus que la variante effervescente – ce qui amenuise les problèmes d’estomac. Au fil des années, d’autres applications ont également été découvertes. Comme l’aspirine dilue le sang, elle peut prévenir les crises cardiaques et la thrombose.  Elle est donc prescrite en prévention pour les groupes à risque. Plus de 120 ans après l’invention de Hoffman, des tonnes d’aspirine sont toujours vendues dans le monde.Deuxième utilisation médicale  Il est également possible de demander un brevet pour d’autres applications d’un médicament. Nous appelons cela deuxième utilisation médicale, mais ce n’a pas été le cas pour l’aspirine. Cependant, il ne s’agit que d’une des options permettant d’obtenir un brevet pour des substances ou produits (médicaux) déjà connus. Une autre possibilité est, par exemple, l’association de l’aspirine avec « autre chose » pour en augmenter l’efficacité.  Plusieurs brevets ont été demandés et accordés à cet effet. Ainsi, des brevets concernant des formulations pour inhalation contenant de l’aspirine ont récemment été délivrés aux États-Unis.

L’histoire de l’aspirineEn effet, le principal ingrédient de l’aspirine est l’acide acétylsalicylique, une substance que l’on trouve à l’état naturel dans certaines plantes comme l’écorce de saule. Il y a plusieurs millénaires, les sumériens utilisaient déjà les feuilles de saule comme antidouleur. Le médecin grec Hippocrate (460–377 av. J.-C.) préconisait quant à lui la décoction d’écorce de saule blanc pour soulager la fièvre et la douleur.

En 1829, Pierre-Joseph Leroux, un pharmacien français, tente de concentrer une décoction d’écorce de saule blanc et obtient des cristaux solubles qu’il baptise saliciline (du latin salix, « saule »). Par la suite, des scientifiques allemands purifient cette substance active, qui est d’abord appelée « salicyline », puis « acide salicylique ».

En 1859, Kolbe réussit la synthèse chimique de l’acide salicylique. En 1897, Felix Hoffmann, un chimiste allemand qui travaille pour les laboratoires Bayer, reprend les travaux antérieurs de Charles Frédéric Gerhardt. Il est le premier à obtenir de l’acide acétylsalicylique pur et à réaliser sa production industrielle. Le brevet de l’aspirine est déposé par la société Bayer en 1899, sous le nom commercial d’ « Aspirin ». Ce nouveau médicament arrive en France en 1908 et est commercialisée par la Société chimique des usines du Rhône.Aujourd’hui, l’acide acétylsalicylique est synthétisé chimiquement. Il est le principe actif de nombreux médicaments aux propriétés analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. Il est aussi utilisé comme antiagrégant plaquettaire (substance qui empêche la coagulation du sang). A noter : l’acide acétylsalicylique entre dans la composition de plus de 230 médicaments vendus en France. L’aspirine est aujourd’hui encore le médicament le plus consommé au monde, avec 35.000 tonnes de comprimés produites chaque année.

Bayer fait breveter l’aspirineLa société allemande Bayer brevète l’aspirine le 6 mars 1899. Désormais le médicament le plus courant dans les armoires à pharmacie domestiques, l’acide acétylsalicylique était à l’origine fabriqué à partir d’un produit chimique trouvé dans l’écorce des saules. Dans sa forme primitive, l’ingrédient actif, la salicine, a été utilisé pendant des siècles dans la médecine traditionnelle, à commencer par la Grèce antique quand Hippocrate l’utilisait pour soulager la douleur et la fièvre. Connu des médecins depuis le milieu du XIXe siècle, il était utilisé avec parcimonie en raison de son goût désagréable et de sa tendance à abîmer l’estomac. En 1897, Felix Hoffmann, employé de Bayer, a trouvé un moyen de créer une forme stable du médicament, plus facile et plus agréable à prendre. (Certaines preuves montrent que le travail de Hoffmann a en réalité été réalisé par un chimiste juif, Arthur Eichengrun, dont les contributions ont été dissimulées à l’époque nazie.) Après avoir obtenu les droits de brevet, Bayer a commencé à distribuer de l’aspirine sous forme de poudre aux médecins pour en donner à leurs patients gramme à la fois. Le nom de marque vient de « a » pour acétyle, « spir » de la plante spirée (une source de salicine) et du suffixe « in », couramment utilisé pour les médicaments. Il est rapidement devenu le médicament numéro un dans le monde.

L’aspirine a été rendue disponible sous forme de comprimés et sans ordonnance en 1915. Deux ans plus tard, lorsque le brevet de Bayer a expiré pendant la Première Guerre mondiale, la société a perdu les droits de marque sur l’aspirine dans divers pays. Après l’entrée en guerre des États-Unis contre l’Allemagne en avril 1917, l’Alien Property Custodian, une agence gouvernementale qui administre les biens étrangers, a saisi les actifs américains de Bayer. Deux ans plus tard, le nom et les marques de commerce de Bayer pour les États-Unis et le Canada ont été vendus aux enchères et achetés par Sterling Products Company, plus tard Sterling Winthrop, pour 5,3 millions de dollars.

Bayer est devenu une partie d’IG Farben, le conglomérat d’industries chimiques allemandes qui constituait le cœur financier du régime nazi. Après la Seconde Guerre mondiale, les Alliés ont séparé IG Farben, et Bayer a de nouveau émergé en tant qu’entreprise individuelle. Son achat de Miles Laboratories en 1978 lui a donné une gamme de produits comprenant Alka-Seltzer et Flintstones et One-A-Day Vitamins. En 1994, Bayer a racheté les activités de gré à gré de Sterling Winthrop, récupérant les droits sur le nom et le logo Bayer et permettant à la société de profiter à nouveau des ventes américaines de son produit le plus célèbre.

https://www.history.com/this-day-in-history/bayer-patents-aspirin

https://www.gralon.net/articles/materiel-et-consommables/materiel-medical/article-l-aspirine—histoire-d-une-invention-3341.htm

https://www.vo.eu/fr/nouvelle/le-medicament-le-plus-connu-au-monde-laspirine/